Fehér por, tetramizol-hidroklorid CAS 5086-74-8
Fehér por, tetramizol-hidroklorid CAS 5086-74-8
- Mojin
- Kína
- Raktáron
- 50000/hó
Termék neve: Tetramizol-hidroklorid
Szinonimák: (+-)-2,3,5,6-tetrahidro-6-fenilimidazo(2,1-b)tiazolemonohidroklorid; (+-)-anthelvet;1-b)tiazol,2,3,5,6- tetrahidro-6-fenil-,monohidroklorid,(+-)-imidazo(;anthelvet;bayer9051;citarin;dl-6-fenil-2,3,5,6-tetrahidroimidazol(2,1-b)tiazol-hidroklorid;dl -tetramizol-hidroklorid
CAS: | 5086-74-8 |
MF: | C11H13CIN2S |
MW: | 240,75 |
EINECS: | 225-799-5 |
Termék kategóriák: | API; Állatgyógyászat; Arotikumok; Heterociklusok; Köztes termékek és finom vegyszerek; Gyógyszerészet; Kén- és szelénvegyületek; METRIFONÁT; 5086-74-8 |
Mol fájl: | 5086-74-8.mol |
Tetramizol-hidroklorid Kémiai tulajdonságok |
Olvadáspont | 266-267 °C (megl.) |
tárolási hőm. | Sötét helyen, inert atmoszférában, szobahőmérsékleten tárolandó |
oldhatóság | Metanol (enyhén), víz (enyhén, melegítve) |
forma | Szilárd |
szín | Fehértől törtfehérig |
Vízben való oldhatóság | 200 g/l (20 ºC) |
Merck | 13,5480 |
BRN | 4358989 |
Stabilitás: | Nedvszívó |
InChiKey | LAZPBGZRMVRFKY-UHFFFAOYSA-N |
CAS-adatbázis referencia | 5086-74-8 (CAS-adatbázis hivatkozás) |
A tetramizol-hidroklorid felhasználása és szintézise |
Kémiai tulajdonságok | A tetraimidazol-hidroklorid fehér vagy halvány krémszínű kristályos por, keserű és fanyar, vízben könnyen oldódik, metanolban, etanolban kevéssé oldódik, acetonban nem oldódik. a savas oldatok stabilak; a hidrolízis azonban lúgos körülmények között megy végbe. A hidrolízis sebessége a pH-val és a hőmérséklettel növekszik. Levamizol intermedier, féreghajtó gyógyszerként használják. |
Felhasználások | A tetramizol-hidroklorid az alkalikus foszfatázok inhibitora, nagy tisztaságú parazitaellenes szer. Alkalmas különféle alkalikus foszfatázok (pl. máj, vese, méhlepény, csont és daganat) gátlására (a bélrendszeri alkalikus foszfatázok csak kismértékben gátolnak.). A tetramizol biológiai válaszmódosítóval rendelkezik, féreghajtó hatású. Anthelmintikus (fonálférgek); immunmodulátor. |
Meghatározás | ChEBI: A tetramizol-hidroklorid szerves molekuláris egység. Ez egy széles spektrumú állatgyógyászati féreghajtó, nagy hatékonysággal és alacsony toxicitású. |
Alkalmazás | A tetramizol egy alkalikus foszfatáz inhibitor. Ez a (+) és (-) izomerek racém keveréke. A (-) izomer (levamizol) a tetramizol biológiai aktivitásának legnagyobb részét teszi ki. A tetramizolt az alkalikus foszfatáz gátlására használták 0,4-2 mM hatásos tartományban. A bélrendszeri lúgos foszfát gátlása magasabb koncentrációt igényel. Az enzim- és fehérjefoszforilációs vizsgálatokban való felhasználása mellett a tetramizolt membránok, szövetek és állati rendszerek vizsgálatára is használták. A tetramizol egy anthelmintikus szer, amelyet állatgyógyászati alkalmazásokban használnak féreg- vagy féregfertőzések kezelésére. |
Márkanév | Ergamisol (Janssen). |
in vitro | A tetramizol-hidroklorid 67,5 mg/kg dózisban 88,8%-ban hatásos az éretlen, és 99,7%-ban a felnőtt Libyostrongylus douglassi strucc ellen. A 408 mg/kg-ig terjedő tetramizol-hidroklorid dózisnak nem volt káros hatása a fiatal madarakra, de 529 mg/kg-os dózisban mind a csibék, mind a felnőtt struccok halálosak voltak. A pirantel-tartarát hatékonysága ingadozó volt. 50-60 mg/kg dózisban 72,3%-ban volt hatásos az éretlen férgek ellen, és 50,2%-ban volt hatékony a kifejlett férgek ellen. 100 mg/kg-nál 43,6%-ra csökkent az éretlen férgek ellen, de 77,3%-ra emelkedett a kifejlett férgek ellen. A 100 mg/kg pirantel-tartarát négy csibéből három halálát okozta. A betegség makroszkópos elváltozásai""rohadt gyomor""L. douglassi által okozott kóros elváltozások, valamint néhány egyéb, a boncoláskor megfigyelt kóros elváltozás leírása. |
A cselekvés módja | A tetramizol-HCl gátolja a parazita férgek növekedését azáltal, hogy agonistaként hat a nikotinos acetilkolin receptorokra, ami bénuláshoz vezet. A rákellenes hatás hatásmechanizmusa nem ismert. |